セララとは？

セララ（一般名：エプレレノン）は、選択的アルダクトン拮抗薬と呼ばれる系統の薬剤です。
セララは、ナトリウムの再吸収などを介して血圧を上昇させる「アルドステロン」というホルモンに対して拮抗的に作用します。アルドステロンの作用が阻害されると、体内の余分な水分やナトリウムの排泄が促進されるため、むくみや血圧の上昇がおさえられ、心臓の負担も軽減されます。また、利尿作用を有する一方でカリウムの排泄を促進しないことから、「カリウム保持性利尿薬」と呼ばれることもあります。
なお、「セララ」という名称は、「selective aldosterone receptor antagonist（選択的アルドステロン受容体拮抗薬）」に由来します。
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セララの特徴

セララは、アルドステロン（血圧上昇と臓器障害に関わるホルモン）を選択的にブロックして降圧効果を発揮します。アルドステロン受容体への選択性が非常に高いため、同系統の薬剤（アルダクトンA）に比べて性ホルモン関連の副作用（女性化乳房、乳房痛、不正性器出血など）が生じにくいことが報告されています。また、長期間使用しても効果が減弱することがなく、安定した血圧コントロールが得られます。

適応疾患・用法用量

セララは、高血圧症および慢性心不全（ただし、ACE阻害薬またはARB、β遮断薬、利尿薬などの基礎治療を受けている場合）に適応があります。
ただし、セララは規格によって適応疾患が異なります。疾患ごとの用法用量は以下のとおりです。

• 高血圧症（錠25mg、錠50mg、錠100mg）
  通常、成人には1日1回50mgから投与を開始します。ただし、効果が不十分な場合は100mgまで増量できます。
• 慢性心不全（錠25mg、錠50mgのみ）
  通常、成人には1日1回25mgから投与を開始します。そして、血清カリウム値や状態に応じて、投与開始から4週間以降を目安に1日1回50mgへ増量します。
  ただし、中等度の腎機能障害がある場合は、1日1回隔日で25mgから投与を開始し、最大用量は1日1回25mgとされています。
  なお、血清カリウム値やその他の状態に応じて、使用量の適宜減量または投与の中断を検討します。

効果および治療上のメリット

セララは、血圧の上昇と臓器障害に影響をおよぼすアルドステロンを選択的に阻害することで優れた降圧作用を示します。降圧作用の持続時間が比較的長く、1日1回の投与で安定した血圧コントロールを得られます。
また、軽度の慢性心不全患者を対象とした臨床試験では、標準的な治療にセララを追加投与することで、心筋梗塞や脳卒中による死亡や心不全による入院を減らせることが示されています。
なお、従来からあるアルドステロン拮抗薬に比べて、セララはより選択的にアルドステロンの作用に拮抗します。そのため、他のアルドステロン拮抗薬に比べて、性ホルモン関係の副作用が生じにくいという特徴もあります。

セララを服用する上での注意点

セララを服用できない方

セララは、高血圧症と慢性心不全で禁忌が異なります。

高血圧症・慢性心不全で共通の禁忌

高血圧症・慢性心不全ともに禁忌となっているのは、以下の場合です。

• セララの成分に対して過敏症の既往歴がある方（重篤なアレルギー症状があらわれるおそれがあります。）
• 高カリウム血症の方、もしくは治療開始時に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている方（高カリウム血症を増悪させるおそれがあります。）
• 重度の腎機能障害のある方（高カリウム血症を誘発するおそれがあります。）
• 重度の肝機能障害のある方（高カリウム血症などの電解質異常が発現するおそれがあります。
• カリウム保持性利尿薬を使用中の方（血清カリウム値が上昇するおそれがあります。）
• イトラコナゾール（抗真菌薬）、リトナビル（抗ウイルス薬）、ネルフィナビル（抗ウイルス薬）を使用中の方（セララの血漿中濃度が上昇して、血清カリウム値の上昇を誘発するおそれがあります。）

高血圧症の禁忌

高血圧症では、以下の場合も禁忌とされています。

• 微量アルブミン尿または蛋白尿のある糖尿病の方（高カリウム血症を誘発するおそれがあります。）
• 中等度以上の腎機能障害のある方（高カリウム血症を誘発するおそれがあります。）
• カリウム製剤を投与中の方（血清カリウム値が上昇するおそれがあります。）

セララの服用に注意が必要な方

セララを慢性心不全の治療に使用する場合、微量アルブミン尿または蛋白尿をともなう糖尿病の方においては高カリウム血症のリスクが高まるおそれがあります。そのため、より頻回に血清カリウム値を測定するなどして慎重に治療を進めていく必要があります。
その他、禁忌に該当しないものの腎機能障害・肝機能障害のある方、ご高齢の方なども、セララの服用には注意が必要です（参照：特定の患者様への使用に関して）。

セララの副作用

おもな副作用として、発疹、顔面潮紅、光線過敏症、電解質失調、血清脂質の増加、高尿酸血症、高血糖症などが報告されています。
その他、重大な副作用として再生不良性貧血、低ナトリウム血症、低カリウム血症などが報告されています。重大な副作用が発生することは稀ですが、以下のような症状があらわれた場合はすぐに受診して適切な治療を受けてください。

患者さまにご負担いただく薬剤費は、保険割合によって変わります。
例えば、3割負担の患者さまがセララ錠50mgを1日1回30日分処方された場合、ご負担金額は637.2円になります（薬剤費のみの計算です）。