リベルサスとは？

リベルサス（一般名：セマグルチド（遺伝子組換え））は、GLP-1受容体作動薬と呼ばれる薬剤です。
GLP-1はホルモンの一種で、膵臓のβ細胞に存在するGLP-1受容体と結合してインスリン分泌を促し、血糖を降下させます。内因性のGLP-1はDPP-4という酵素によりすみやかに分解されますが、GLP-1受容体作動薬由来のGLP-1は分解されにくいため、良好な血糖コントロールが期待できます。
なお、リベルサスの成分（セマグルチド（遺伝子組換え））は、2型糖尿病治療薬の注射剤「オゼンピック」の成分と同じです。

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リベルサスの効果・特徴

リベルサスは、血糖に依存してインスリンの分泌をうながすとともに、グルカゴン（血糖を上げるホルモンの一種）の分泌を抑えて血糖降下作用を示すGLP-1受容体作動薬です。単独の使用であれば低血糖になるリスクが低く、体重が減少する効果も期待できます。通常、GLP-1受容体作動薬は消化酵素によって速やかに分解されてしまいますが、リベルサスは吸収促進剤を添加することで経口投与を可能にしています。

適応疾患・用法用量（飲み方）

リベルサスは、2型糖尿病に適応があります。
通常、成人には1日1回3mgから投与を開始し、4週間以上投与したあと1日1回7mgに増量します。
なお、状態に応じて投与量は適宜増減しますが、1日1回7mgを4週間以上投与しても効果が十分にあらわれない場合は、1日1回14mgまで増量できます。

効果発現時間・効果持続時間

フルイトランを健康な成人に投与した試験では、投与から100分以内に利尿効果のピークがあらわれ、その効果は約6～7時間持続したと報告されています。そのため、フルイトランを服用する際は、外出や就寝のタイミングに配慮する必要があります。
一方、血圧に対する効果を検討した試験では、朝1回の投与で翌朝まで降圧効果が持続したと報告されています。

血糖降下作用

非薬物療法（食事療法＋運動療法）を行っても十分な血糖コントロールが得られない2型糖尿病の方を対象とした臨床試験において、リベルサスを服用していないグループではHbA1cが平均で0.3低下したのに対して、リベルサスを服用したグループではHbA1cが平均で0.9～1.5低下したという結果が得られています。

治療上のメリット

リベルサスなどGLP-1受容体作動薬は、血糖が高くなったときのみ作用するため、単剤で使用する場合には低血糖を起こしにくいという特徴があります。
また、リベルサスには胃の蠕動を抑制して胃内容物の小腸への排泄を遅らせる作用もあるため、食後に血糖が急激に上昇することもおさえられます。さらに、視床下部に直接作用して過剰な食欲をおさえる作用もあるため、体重増加をまねきにくいというメリットもあります。

リベルサスを服用する上での注意点や危険性

リベルサスを服用できない方

以下に該当する場合は、リベルサスの服用が禁忌とされています。

• リベルサスの成分に過敏症の既往歴がある場合（重篤なアレルギー症状があらわれるおそれがあります。）
• 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の方（インスリン製剤によるすみやかな治療が必須となるため、リベルサスを投与すべきではありません。）
• 重症感染症、手術などの緊急の場合（インスリン製剤による血糖管理が望まれるため、リベルサスの投与は適しません。）

服用に注意が必要な方

以下の場合は、リベルサスの服用に注意が必要です。

• 膵炎の既往歴がある場合（臨床試験において、リベルサスに関連した急性膵炎が報告されています。）
• 重度の胃不全麻痺など、重度の胃腸障害がある場合（十分な使用経験がなく、胃腸障害の症状が悪化するおそれがあります。）
• 低血糖を起こすおそれがある以下の場合（リベルサスの服用で低血糖の発生リスクが高くなります。）
• 脳下垂体機能不全または副腎機能不全がある場合
• 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態の場合
• 激しい筋肉運動を行う場合
• 過度のアルコール摂取がある場合
• 胃摘出術を受けている場合（リベルサスはおもに胃において吸収されるため、有効性が減弱するおそれがあります。）

その他、2ヵ月以内に妊娠を予定している女性、高齢の方なども、リベルサスの服用には注意が必要です（参照：特定の患者さまへの使用に関して）。

リベルサスの副作用

おもな副作用として、悪心や下痢、便秘などの胃腸障害、食欲減退、頭痛などが報告されています。
また、重大な副作用として、低血糖、急性膵炎、胆のう炎などが報告されています。重大な副作用が発生する頻度はそれほど高くありませんが、下記のような症状があらわれた場合は適切な処置を行ったり受診したりしてください。

日常生活における注意点

リベルサスの服用方法・服用タイミングに関して

リベルサスは、胃に内容物があると吸収が低下します。
そのため、1日の最初の食事または飲水の前に、空腹の状態で服用してください。
服用時は錠剤を分割・粉砕せず、そのままコップ約半分の水（約120mL以下）と一緒に飲み込んでください。かみ砕いて服用するのも避けてください。
また、服用時および服用後から少なくとも30分は、飲食や他の薬剤の摂取を避ける必要があります。
なお、リベルサスはとても吸湿性が高い薬剤です。湿気による影響を防ぐため、錠剤は服用直前に取り出すようにしてください。

他の治療薬との併用に関して

添付文書上、リベルサスとの併用が禁忌となっている薬剤はありません。しかし、糖尿病治療薬などとの併用には注意が必要です。他の医療機関で下記のような薬剤を処方されている場合は、診察時にご相談ください。

• 糖尿病用薬：血糖降下作用が増強され、低血糖のリスクが増加するおそれがあります。
• レボチロキシン製剤（甲状腺疾患などの治療薬）：リベルサスとの併用で、レボチロキシンの曝露量が増加したとの報告があります。

特定の患者さまへの使用に関して

肝機能障害がある方・腎機能障害がある方への使用

腎機能障害や肝機能障害がある方のリベルサスの使用について、添付文書上特に注意は記載されていません。
もっとも、薬の作用のあらわれ方には個人差があります。気になる症状や不安がある場合は、診察時にご相談ください。

妊娠を予定している方・妊娠中の方への使用

動物に対して皮下投与用セマグルチドを用いた試験では、臨床用量に相当する用量または下回る用量で胎児毒性と母動物の体重減少が認められています。
したがって、妊娠中の方や妊娠している可能性のある方にはリベルサスを使用せず、インスリンを使用することとされています。
なお、リベルサスは最終投与から約5週間にわたり循環血中に存在することが確認されています。そのため、2ヵ月以内に妊娠を予定している女性・妊娠を希望する女性に対してもリベルサスは使用せず、インスリンで治療を行います。

授乳中の方への使用

動物に対して皮下投与用セマグルチドを用いた試験では、少量のセマグルチドおよびセマグルチド関連物質が乳汁中へ移行することが報告されています。
そのため、リベルサスを授乳中の方へ使用する場合は、治療上の有益性および母乳栄養の有益性を考慮したうえで、授乳の継続または中止を検討します。

お子さまへの使用

リベルサスは、小児などを対象とした臨床試験を実施していません。
ご家庭ではお子さまの誤服用を防ぐため、リベルサスの保管場所などにご注意ください。

ご高齢の方への使用

高齢の方では、一般的に生理機能が低下しています。
そのため、高齢の方にリベルサスを使用する場合は、症状の変化や副作用の発現などに注意しながら慎重に治療を進めていきます。

低血糖に関する注意点

リベルサスは、低血糖の副作用が比較的少ない薬剤とされていますが、低血糖のリスクがないわけではありません。特に、インスリン製剤やSU剤を併用している場合は低血糖の発現リスクが高くなるため、注意が必要です。
低血糖を疑う症状があらわれたら、すぐにブドウ糖や砂糖を含む食べ物や飲料を摂取してください。ブドウ糖の場合、摂取量の目安は10～15g程度です。
なお、α-グルコシダーゼ阻害薬を併用している場合は、必ずブドウ糖を摂取してください。他の飲食物では、低血糖症状が十分に回復しないおそれがあります。
糖分を摂っても症状が回復しない場合は、すみやかに受診してください。症状が回復した場合でも、次回受診日には低血糖症状があらわれたことを必ず報告してください。

フルイトランの患者さま負担・薬価について

リベルサスには、3mg・7mg・14mgの3規格があります。各規格の薬価は以下のとおりです。

患者さまにご負担いただく薬剤費は、保険割合によって変わります。
例えば、3割負担の患者さまがリベルサス錠7mgを1日1回30日分処方された場合、ご負担金額は2931.3円になります（薬剤費のみの計算です）。

よくあるご質問

リベルサスにダイエット効果があると聞きました。痩せられるなら、ぜひ服用したいのですが……。

たしかに、リベルサスを服用すると副効用として体重減少が見られることがあります。
しかし、体重減少の程度には個人差があります。
また、2型糖尿病の方を対象とした臨床試験では、約1年間リベルサスを服用した場合でも、体重減少効果は0～2.9kg程度（もとの体重の5％足らず）であったと報告されています。
体重減少を望むのであれば、食生活の改善や適度な運動がおすすめです。非薬物療法は糖尿病治療の基本ですので、無理のない範囲で続けるようにしましょう。

リベルサスを飲むときの水の量は「約120mL以内で」と言われました。この量は守らないといけませんか？

リベルサスは、胃の内容物によって吸収率が変わってきます。そして、服用の際に一緒に飲む水の量が多くなりすぎると、吸収率がおちて期待する効果が得られないおそれがあります。実際に、服用時の水の量を240mLにすると効果が減弱することが確認されているため、大量の水でリベルサスを飲むのは避けるべきです。
もっとも、水の量を厳密に120mLとする必要はありません。多少のずれは構いませんので、だいたい120mL以下の水で服用するようにしてください。

リベルサスを飲み忘れた場合はどうすればいいですか？

リベルサスを飲み忘れた場合は、その日は飲まずに、次の日の空腹時（1日の最初の飲食前）に1回分を飲んでください。その際、絶対に2回分を一度に飲まないでください。