抗アレルギー薬「ルパフィン(ルパタジン)」

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ルパフィンとは?

ルパフィンの画像

ルパフィンは、1日1回1錠(10mg)を経口で服用するお薬です。症状に応じて倍量(20mg)投与(1日1回2錠)服用することもできます。

蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そうよう症)に伴う皮膚のかゆみの治療やアレルギー性鼻炎に用いられます。

名称の由来はルパフィンの一般名であるルパタジンより、Rupatadine と PAF(platelet activating factor:血小板活性化因子)、IN(Inhibition:抑制)からRUPAFINと命名されました。

ルパフィンの特徴

ルパフィンは、アレルギーの原因となるヒスタミンだけではなくPAF(platelet activating factor:血小板活性化因子作用)を抑える新しい作用機序のアレルギー性疾患治療薬です。
PAFとヒスタミンの2つのケミカルメディエーターを抑えることにより、血管拡張や血管透過性の亢進、気管支収縮、知覚神経刺激等の即時型アレルギー症状を抑制するとともに、白血球の遊走活性化も抑えることから、遅延型アレルギー症状の抑制も期待できる薬剤として開発されました。

ルパフィンの薬物動態

ルパタジンの最高血中濃度到達時間(Tmax)は0.91時間で代謝物であるデスロラタジンの血中濃度半減期(t1/2)は20.65時間となっています。抗アレルギー薬の中でも即効性があり効果が持続するといえるでしょう。

ルパフィンの眠気について

国内臨床試験で眠気9.3%、市販後の使用成績調査の中間報告では傾眠3.68%認められており、「眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること」という記載があります。

安全性情報

小児等への投与

ルパフィンは12歳以上の適応となっており、12歳未満の小児は適応外となります。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の服用に関する安全性は確立していないため妊婦、又は妊娠している可能性のある場合はルパフィンの使用をお控えください。授乳中の服用は、活性代謝物であるデスロラタジンが乳汁への移行が報告されたことから、ルパフィンの使用をお控えいただきますようお願いします。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能(肝、腎等)が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、慎重に投与することとされています。

相互作用

CYP3A4阻害剤(エリスロマイシン、ケコトナゾール等)、グレープフルーツジュースはルパフィンの血中濃度が上昇する可能性があり、併用注意となっています。アルコールも中枢神経抑制作用が増強される可能性があるため、併用注意となっています。